- Ve studiích na zvířatech fungoval inzulín podávaný přes kůži stejně dobře jako injekce
- Tento přístup by mohl otevřít dveře k neinvazivnímu podávání dalších velkých léků
Transdermální podávání léků je dobře zavedené pro malé molekuly, což nabízí pohodlí a dobrou přilnavost.
Vnější vrstvy kůže však tvoří účinnou bariéru proti větším molekulám, včetně proteinů a peptidů, jako je inzulín.
Stávající metody pro zvýšení propustnosti kůže, včetně mikrojehel, ultrazvuku a chemických zesilovačů, bývají invazivní nebo mohou poškozovat strukturu kůže, což omezuje dlouhodobé užívání.
Výzkumníci hledali způsob, jak dodávat inzulín přes neporušenou kůži, aniž by byla ohrožena jeho ochranná role.
Rychle propustný polymer pro kůži
Rongjun Chen, Youqing Shen, Jiajia Xiang, Ruhong Zhou a kolegové uvádějí polymer zvaný poly[2 (N oxid N,N dimethylamino)ethylmethakrylát], označovaný jako OP. Tento polymer se může rychle pohybovat různými vrstvami kůže interakcí s přirozeným gradientem pH kůže.
Když se OP kombinuje s inzulínem, působí jako nosič, který umožňuje inzulínu překonat kožní bariéru a vstoupit do krevního oběhu. Jakmile se inzulín dostane do oběhu, hromadí se v tkáních, které jsou klíčové pro regulaci hladiny glukózy v krvi, včetně jater a kosterních svalů.
Výsledky u myší a miniprasat
U diabetických myší a miniprasat snížila aplikace inzulínové formulace OP na kůži hladinu glukózy v krvi na normální rozmezí během jedné až dvou hodin. Účinek byl podobný účinku dosaženému injekčním inzulínem a trval až dvanáct hodin.
Důležité:
- Polymer nenarušil architekturu kůže
- Nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na kožní buňky, krevní buňky ani hlavní orgány, jako jsou játra a ledviny
- Inzulín si po transportu s OP zachoval svou biologickou aktivitu
Simulace molekulární dynamiky naznačují, že inzulín se po podání stále může účinně vázat na inzulínové receptory, což podporuje myšlenku, že jeho funkce je zachována.
Co je třeba udělat před klinickým použitím
Studie naznačuje, že OP může dosáhnout smysluplné permeace kůží bez fyzického narušení kůže. Pokud se to potvrdí u lidí, mohlo by to poskytnout alternativu pro podávání inzulínu bez aplikace jehly a potenciálně platformu pro další velké biomolekuly.
Zůstává však několik otázek. Další práce musí prozkoumat:
- Dlouhodobou bezpečnost opakované aplikace
- Přesnou kontrolu dávky při transdermálním podání
- Účinky na různé typy pleti a v různých klinických podmínkách
- Praktičnost designu náplasti nebo krému pro každodenní použití
Zdroj: diabetes.co.uk
